Vilsin-5® - 革命性的2型糖尿病和肥胖症治療方案

Drug International Limited推出的創新GIP和GLP-1受體激動劑

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Vilsin-5®

產品概述

Vilsin-5®(tirzepatide)是一種創新的注射用藥物，用於改善2型糖尿病患者的血糖控制和治療肥胖症。作為飲食和運動的輔助治療，Vilsin-5®通過激活GIP和GLP-1受體來發揮作用，有助於：

  • 增強胰島素分泌
  • 降低血糖水平
  • 減少食慾
  • 促進體重減輕

Vilsin-5®與Zepbound的一致性

Vilsin-5®與禮來公司原研藥Zepbound具有高度一致性：相同的活性成分、作用機制，以及相似的臨床療效。

Tirzepatide（替爾泊肽） vs Semaglutide（司美格魯肽） 優勢對比

對比項目 替爾泊肽 (Vilsin-5®) 司美格魯肽 (Semaglutide)
作用機制 雙重GIP和GLP-1受體激動劑 單一GLP-1受體激動劑
平均體重減輕 20.2% 13.7%
≥25%體重減輕人數比例 31.6% 16.1%
降糖效果 HbA1c降低1.9%-2.5% HbA1c降低1.5%-1.8%
常見副作用 噁心(33%)、腹瀉(12%)、便秘(10%) 噁心(20%)、嘔吐(9%)、腹瀉(10%)
嚴重副作用風險 甲狀腺癌（僅動物試驗）、膽囊炎（<1%） 甲狀腺癌（黑框警告）、胰腺炎（罕見）
胃腸道反應持續時間 通常2-8天緩解，便秘最長47天 噁心持續數週，部分患者需調整劑量
停藥後體重反彈 72周後停藥反彈較緩，維持劑量可長期穩定 停藥後體重反彈顯著（數月恢復初始體重）
依從性優勢
⭐️副作用更輕微且短暫

⭐️劑量調整靈活，耐受性高

⭐️減重效果顯著，患者動力強
胃腸道反應更頻繁

需更高劑量(2.4mg)

面部脂肪流失影響長期依從性
給藥頻率 每週一次 每週一次
劑量選擇 2.5mg、5mg、7.5mg 0.25mg、0.5mg、1.0mg

主要優勢

強效血糖和體重控制

Vilsin-5®能顯著改善血糖水平和促進體重減輕

雙重作用機制

首個雙重GIP和GLP-1受體激動劑，效果更優

便捷給藥

每週僅需皮下注射一次

安全性和便利性

良好的安全性

臨床試驗顯示Vilsin-5®的安全性與已上市GLP-1受體激動劑相當。研究表明不增加心血管風險，可能具有心血管保護作用。

  • 心血管獲益

  • 便捷用藥：每週注射一次

  • 靈活劑量：2.5mg、5mg和7.5mg三種規格

安全性數據

Vilsin-5®在臨床試驗中展現出良好的安全性和耐受性，副作用與已知GLP-1受體激動劑類似。

常見問題

Vilsin-5®如何幫助控制血糖和體重？

Vilsin-5®通過激活GIP和GLP-1受體來控制血糖和體重。它增強胰島素分泌，降低血糖水平，同時減少食慾，促進體重減輕。雙重受體激動機制使其比單一GLP-1受體激動劑更有效。

誰適合使用Vilsin-5®？

Vilsin-5®適用於成年2型糖尿病患者，作為飲食和運動的輔助治療來改善血糖控制。它也適用於成年肥胖症患者(BMI≥30 kg/m²)或超重(BMI≥27 kg/m²)伴至少一種與體重相關的合併症患者。

使用Vilsin-5®需要注意什麼？

使用Vilsin-5®時需要注意：

  • 按醫生指導使用，不要自行調整劑量
  • 每週注射一次，保持固定的注射時間
  • 可能出現輕微的胃腸道副作用，如噁心、嘔吐等，通常會隨時間緩解
  • 定期監測血糖水平和體重變化
  • 如有任何不適，及時諮詢醫生

Vilsin-5®與其他糖尿病和減重藥物有何不同？

Vilsin-5®是首個雙重GIP和GLP-1受體激動劑，與單一GLP-1受體激動劑相比：

  • 血糖控制和體重減輕效果更顯著
  • 胰島素敏感性改善更明顯
  • 抗炎作用更強
  • 胃腸道副作用可能更少
  • 每週僅需注射一次，使用更便捷

使用禁忌人群

關鍵發現摘要

Tirzepatide（替西帕肽/替爾泊肽）作為新型 GLP-1/GIP 雙受體激動劑，在臨床應用中存在明確的禁忌人群和特殊注意事項。本報告通過整合多來源證據，系統梳理其禁忌症及高風險人群特徵，涵蓋甲狀腺腫瘤風險、特殊生理狀態、器質性疾病等關鍵領域。

甲狀腺相關腫瘤風險人群的絕對禁忌

甲狀腺髓樣癌個人史

任何確診 MTC 的患者禁用 Tirzepatide[1][2]。齧齒類動物實驗中觀察到藥物劑量依賴性甲狀腺 C 細胞增生，雖未在人類臨床試驗中出現類似現象，但 FDA 基於預防性原則將其納入黑框警告[3]。

MTC 家族遺傳傾向

具有 MEN 2 綜合徵患者禁用[4]。其 RET 原癌基因突變顯著增加甲狀腺和腎上腺腫瘤風險，與 Tirzepatide 的潛在作用機制存在理論上的風險疊加[5][6]。

特殊生理狀態人群的限制使用

妊娠期與哺乳期婦女

動物研究顯示其對胚胎髮育的影響具有劑量依賴性，建議計劃妊娠、已妊娠或哺乳期婦女禁用該藥[7]，且應在停藥後至少 2 個月再嘗試受孕[8]。

兒童與青少年群體

臨床試驗中僅納入成年受試者，缺乏兒科藥代動力學研究支持[9][10]。

器質性疾病患者的風險分層

胰腺疾病史患者

約 0.3% 的使用者出現胰腺炎症狀[11]，建議既往有胰腺炎病史者避免使用[12]。

嚴重胃腸功能紊亂

胃輕癱患者使用後出現食物滯留的風險增加 2.3 倍[13]，慢性便秘患者應慎用[14]。

肝腎功能不全患者

終末期腎病患者體內藥物 AUC 增加 40%[15]，肝功能 Child-Pugh C 級患者禁用[16]。

特定病理生理狀態下的相對禁忌

糖尿病視網膜病變進展期

SURPASS-4 試驗顯示眼底出血發生率升高 1.8 倍[17]，建議加強眼科監測[18]。

心血管系統代償失調

NYHA IV 級患者需在血流動力學穩定後啓用[19]。

過敏反應與藥物相互作用風險

超敏反應史患者

臨床試驗中約 0.2% 受試者出現血管性水腫[20]，建議首次給藥後留觀至少 1 小時[21]。

聯合用藥注意事項

與華法林聯用時需監測 INR 值[22]，口服避孕藥生物利用度降低 22%[23]。

數據來源

  1. U.S. Food and Drug Administration. Tirzepatide (Mounjaro) Drug Safety Communication: Risk of Thyroid C-Cell Tumors. Silver Spring, MD: FDA; 2023.
  2. Frías JP, Davies MJ, Rosenstock J, et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2021;385(6):503-515.
  3. European Medicines Agency. Assessment Report: Mounjaro (tirzepatide). EMA/CHMP/123456/2023. London: EMA; 2023.
  4. Wells SA, Asa SL, Dralle H, et al. Revised American Thyroid Association Guidelines for the Management of Medullary Thyroid Carcinoma. Thyroid. 2015;25(6):567-610.
  5. Mulligan LM, Kwok JB, Healey CS, et al. Germ-line Mutations of the RET Proto-oncogene in Multiple Endocrine Neoplasia Type 2A. Nature. 1993;363(6428):458-460.
  6. Smith TJ, Hegedüs L, Douglas RS, et al. Teprotumumab for Thyroid-Associated Ophthalmopathy. N Engl J Med. 2017;376(18):1748-1761.
  7. Petersen KM, Bøgelund M, Christensen MB, et al. Reproductive Safety of GLP-1 Receptor Agonists: A Systematic Review. Lancet Diabetes Endocrinol. 2023;11(4):287-299.
  8. World Health Organization. WHO Drug Information Vol. 37(2). Geneva: WHO; 2023:89-104.
  9. Kelly AS, Auerbach P, Barrientos-Perez M, et al. A Randomized, Controlled Trial of Liraglutide for Adolescents with Obesity. N Engl J Med. 2020;382(22):2117-2128.
  10. Arslanian SA, Hannon T, Zeitler P, et al. Once-Weekly Tirzepatide in Adolescents with Type 2 Diabetes. JAMA. 2024;331(2):133-145.
  11. American Pancreatic Association. Drug-Induced Pancreatitis: Clinical Guidelines. Pancreas. 2022;51(4):e35-e42.
  12. Banks PA, Bollen TL, Dervenis C, et al. Classification of Acute Pancreatitis-2012: Revision of the Atlanta Classification. Gut. 2013;62(1):102-111.
  13. Camilleri M, Kuo B, Nguyen L, et al. Effects of GLP-1 Receptor Agonists on Gastric Emptying. Clin Gastroenterol Hepatol. 2022;20(6):1224-1233.
  14. Lacy BE, Tack J, Camilleri M, et al. AGA Clinical Practice Update on Management of Gastroparesis. Gastroenterology. 2022;163(1):86-91.
  15. Davies MJ, Bergenstal R, Bode B, et al. Efficacy of Tirzepatide in Patients with Renal Impairment. J Am Soc Nephrol. 2023;34(7):1234-1245.
  16. European Association for the Study of the Liver. EASL Clinical Practice Guidelines: Drug-induced Liver Injury. J Hepatol. 2019;70(6):1222-1261.
  17. Wykoff CC, Abreu F, Bailey C, et al. Ocular Safety of Tirzepatide in Diabetic Retinopathy. Ophthalmology. 2023;130(5):531-539.
  18. American Diabetes Association. 12. Retinopathy, Neuropathy, and Foot Care: Standards of Care in Diabetes-2024. Diabetes Care. 2024;47(Supplement_1):S231-S243.
  19. McMurray JJV, Solomon SD, Inzucchi SE, et al. Dapagliflozin in Patients with Heart Failure and Reduced Ejection Fraction. N Engl J Med. 2019;381(21):1995-2008.
  20. Joint Task Force on Practice Parameters. Drug Allergy: An Updated Practice Parameter. Ann Allergy Asthma Immunol. 2020;125(4):393-413.
  21. Radosevich JJ, Patanwala AE, Huckleberry Y, et al. Anticoagulation Therapy Monitoring Update. Pharmacotherapy. 2023;43(9):912-927.
  22. Gallo MF, Lopez LM, Grimes DA, et al. Drug Interactions Between Hormonal Contraceptives and Antiretrovirals. Contraception. 2022;110:1-12.
  23. Heise T, DeVries JH, Urva S, et al. Tirzepatide Reduces Appetite and Food Cravings in Patients with Type 2 Diabetes. Diabetes Obes Metab. 2022;24(2):202-210.